恒瑞乳腺癌抗HER2治疗靶向药获批！

根据《2015年中国肿瘤登记年报》报道，乳腺癌已位居我国女性恶性肿瘤第一位。根据国家癌症中心2015年公布的最新数据，我国登记地区女性乳腺癌发病率为37.86/10万，占女性全部恶性肿瘤发病的17.10%。

乳腺癌并非单一疾病，可以根据基因不同分为至少4个亚型，即Luminal A型、Luminal B型、HER2阳性、三阴性，其中20%~30%左右的乳腺癌患者为HER2阳性，其肿瘤细胞恶性程度高，容易复发和远处转移，对于常规化疗、放疗不敏感。如果只是接受传统化疗，这类患者的生存期仅为HER2阴性患者的一半，他们需进行针对性的靶向治疗并联合化疗，生存率可大幅提高到Luminal A型的治疗水平。

马来酸吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，其申报的适应症为HER2表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止HER家族同/异源二聚体形成，抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路;与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长;与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。

该药于自2011年5月27日，江苏恒瑞向CFDA提交化药1.1类临床申请后，分别于2015年5月、2015年12月以及2016年9月递交过补充申请， 2017年8月递交的上市申请，获得优先审评资格。创新成果的逐步收获对公司业绩增长起到了拉动作用。恒瑞医药日前发布2018年上半年财报称，公司实现营业收入77.6亿元，同比增长22.32%，实现净利润19.1亿元，同比增长21.38%。