临床试验报告：依西美坦能够抑制乳腺癌细胞增长

乳腺是由一种小叶腺体和细小管组成组合而成。其中母乳由小叶腺体产生，细小管将母乳传输到乳头。胸部软组织同时还包含有脂肪，结缔组织，淋巴结和血管。而乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤，乳腺癌99%发生在女性。

麻省医疗国际介绍，常见的乳腺癌是细小管癌，这种癌症产生于细小管中的细胞。乳腺癌同时也会产生于小叶腺体和胸部其他软组织中。乳腺浸润性癌通常会起始于胸部导管和小叶腺体并扩散到周边软组织中。

临床试验报告结果

复发激素受体阳性患者使用依西美坦药物（Exemestane）的临床报告：基于依西美坦结合或不结合恩替诺特（Entinostat）治疗局部晚期或转移性复发激素受体阳性乳腺癌。

随机性阶段三试验，研究依西美坦和恩替诺特共同使用，相较于单使用依西美坦对于治疗患有激素受体阳性乳腺癌，并已经扩散至周边软组织或淋巴结和身体其他部位的患者。  雌性激素能够引起乳腺癌细胞增长。内分泌治疗法使用依西美坦，通过降低身体雌性激素产生的总量，从而达到抑制乳腺癌细胞的作用。恩替诺特通过阻隔细胞生长所需多种酶，从而在一定程度上阻止肿瘤细胞增长。

依西美坦药物信息

乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。

依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。